Diferencia entre Lyrica (pregabalina) y Neurontin (gabapentina)
La pregabalina y la gabapentina son inhibidores selectivos de los canales de calcio dependientes de voltaje, que actúan para inhibir estas bombas en un sitio alfa2-delta específico y evitan la liberación de neurotransmisores de calcio de las vesículas sinápticas. Los neurotransmisores que se bloquean son la adrenalina y la no adrenalina, lo que aumenta la sensibilidad del dolor neuropático. El dolor neuropático es causado por daño, necrosis o compresión que afecta a los nervios de nuestro cuerpo.
La liberación de neurotransmisores de los nervios adyacentes reduce el umbral del dolor y provoca alodinia ((percepción del dolor por estímulos no dolorosos) e hiperalgesia (dolor adicional por estímulos dolorosos) que emana del tronco encefálico modulando la transmisión del dolor en la médula espinal.
Ambos medicamentos son agonistas de GABA, que mejoran la acción de GABA, que es el neurotransmisor inhibitorio. Aunque tienen el mismo mecanismo de acción, difieren mucho en sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas que afectan su eficacia y seguridad.
Los tipos de dolor neuropático tratados por estas dos clases son la neuralgia posherpética (dolor neuropático asociado con el herpes), la neuropatía diabética y la prevención secundaria de convulsiones. Sin embargo, la gabapentina se indicó principalmente para el síndrome de dolor regional complejo. Además, el dolor neuromuscular como la fibromialgia también respondió a estos fármacos. Una comparación detallada se muestra a continuación:
| aspectos | Lyrica (pregabalina) | Neurontina (gabapentina) |
| indicación | Dolor neuropático (incluyendo neuralgia posherpética y neuropatía diabética) y fibromialgia | Dolor neuropático (incluyendo neuralgia posherpética y neuropatía diabética, síndrome de dolor regional complejo y síndrome de piernas inquietas) |
| Estructura molecular | Un derivado de la gabapentina | precursor de pregabalina |
| Mecanismo de acción | bloquear las bombas de calcio dependientes de voltaje en el sitio alfa2-delta, bloqueando la liberación de neurotransmisores mediada por calcio | bloquear las bombas de calcio dependientes de voltaje en el sitio alfa2-delta, bloqueando la liberación de neurotransmisores mediada por calcio |
| Cinética y predictibilidad de la respuesta | La administración oral muestra una absorción no saturante de forma lineal y sigue una cinética de primer orden, lo que significa que las concentraciones plasmáticas aumentan en proporción a la dosis y que las respuestas son más predecibles | La administración oral muestra una absorción saturable de forma no lineal y sigue una cinética de orden cero, por lo que las concentraciones plasmáticas no aumentan en proporción a la dosis y las respuestas son menos predecibles. |
| Absorción oral | Rápido en una hora | Lento y varía de 3 a 4 horas |
| biodisponibilidad | La biodisponibilidad absoluta es estable y > 90% independientemente de la dosis | Cae del 60% al 33% cuando se aumenta la dosis de 900 a 3600 g por día |
| Unión a proteínas plasmáticas | No | No |
| Ruta de Excreción | Renal | Renal |
| Metabolismo por enzimas hepáticas cytP450 | No | No |
| media vida | Más | Menos |
| Eliminar la vida media | 6 veces | 6 veces |
| Capacidad | Más, ya que la forma de dosificación es de 75 mg o 150 mg | Menos, porque la forma de dosificación mínima es de 300 mg. |
| Horario de dosificación | Una o dos veces al día | Tres o más para tener una respuesta efectiva |
| Eficiencia | Extrapolando la dosis a 450mg (dosis media de gabapentina), reducción del dolor neuropático más que la Gabapentina. | La reducción del dolor es menor con una dosis igual de pregabalina. |
| Acción antiepiléptica | más eficaz porque reduce la frecuencia de las convulsiones más que la gabapentina | Menos efectivo |
| Efectos secundarios | Boca seca, temblores y puede incluir sangrado anormal, hematomas y dolor muscular | Los efectos secundarios de la pregabalina incluyen visión borrosa, mareos y dolor de cabeza. |
| Síntomas de abstinencia | Convulsiones, ataques y pensamientos suicidas | Lo mismo con Pregabalina |
| Los efectos secundarios dependen de la dosis. | bajo | Alto |
| Seguridad en el Clero | Puede incluir boca seca, temblores y sangrado anormal, hematomas y dolor muscular | Otros medicamentos pueden incluir boca seca, temblores y sangrado anormal, hematomas y dolor muscular. |
| Contraindicaciones | Sangrado anormal, recuento bajo de plaquetas, trastornos renales, consumo de alcohol, depresión y tendencias suicidas | Lo mismo con Pregabalina |
| Mejoras adicionales en el alivio del dolor | Sueño, elevación del estado de ánimo | Menos que pregabalina |
| Distribución eficiente | 150 mg por día en dos dosis divididas | 1200 a 3600 mg por día en 3-4 dosis divididas según la gravedad |
| Categorización según calendario FDA | Por lo tanto, las drogas de la Lista V requieren la vigilancia más baja. | No es un fármaco de la Lista V y, por lo tanto, requiere cierta vigilancia. |
